• Без рубрики
  • 0

Пароксетин

Побочные действия

Пароксетин, как и большинство психотропных средств, воздействует на многие органы и системы человека. Прежде всего, изменения могут наблюдаться со стороны центральной нервной системы. Возможны два диаметрально противоположных воздействия на головной мозг: седативное и возбуждающее. Чаще всего наблюдается седация, которая проявляется сонливостью, нарушением концентрации внимания, заторможенностью реакций. При возбуждении, встречающемся гораздо реже, возможна бессонница, ажитация, бред и галлюцинации, агрессивность, раздражительность, приступы паники.

У многих пациентов наблюдается тремор, головная боль, тошнота и изменения сна. Перечисленные побочные эффекты исчезают при систематическом приеме препарата. Реже наблюдается изменение вкуса, преходящее снижение остроты зрения, судороги.

Пароксетин часто вызывает снижение артериального давления, иногда возможны коллаптоидные состояния. В исключительно редких случаях артериальное давление, наоборот, повышается. В начале лечения некоторые пациенты предъявляют жалобы на боль в суставах и мышцах, которая исчезает при систематическом применении пароксетина.

У многих пациентов возникают нарушения в половой сфере. Зачастую они проявляются снижением либидо, нарушением эякуляции или аноргазмией. У некоторых пациентов учащается мочеиспускание. У части больных возможно ощущение сухости во рту, повышение потоотделения, нарушение секреции некоторых гормонов. Многие пациенты жалуются на снижение или повышение массы тела на фоне приема препарата.

Особенно аккуратно необходимо подходит к лечению больных с тяжелым депрессивным эпизодом. Известны случаи суицидальных попыток на фоне приема пароксетина. Такие пациенты должны начинать лечение в закрытом стационаре под присмотром медицинского персонала.

Как принимать Рексетин

Инструкция к препарату гласит, что дозировка сугубо индивидуальна. Чаще всего врач назначает начальную терапию с одноразового приема лекарственного средства в день.


Таблетка не нуждается в разжевывании и ее можно пить в любое удобное время (лучше утром), независимо от приема пищи. В моем конкретном случае, доктор посоветовал не рисковать и принимать по половине таблетки. Через две недели пришлось немного увеличить объем лекарства.

Средние дозировки Рексетин:

  • сильная депрессия – 20-30 мг в сутки;
  • социофобии – обычно не более 20 мг;
  • компульсивно-обсессивные расстройства – до 40 мг.

Кур лечения довольно длительный. В отзывах люди писали, что резко отказываться от препарата нельзя. Обычно поддерживающая терапия длится 4-5 месяцев.

Что происходит в организме?

Медикамент обладает высокой степенью адсорбции. Преимущественно весь попавший в организм объем средства перерабатывается в первом круге метаболизма. По завершении цепи обменных процессов в кровь попадает не так много пароксетина, как было захвачено пищеварительной системой. Со временем концентрация наращивается, метаболический путь частично насыщается, клиренс из плазмы крови становится ниже. Как результат, концентрация активного компонента в крови увеличивается.

Параметры фармакокинетики «Пароксетина» нестабильные. В большинстве случаев при терапии пациентов, использующих «Пароксетин» в малой дозе, активный компонент плохо накапливается в плазме крови. Добиться стабильных показателей можно через неделю или две с момента начала курса. Полученные к этому моменту фармакокинетические особенности при длительном применении остаются неизменными.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пароксетин — это мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлена специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. По своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Препарат имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. Пароксетин, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительную родство с альфа 1 -, альфа 2 — и бета-адренорецепторами, допаминовыми (D 2 ), 5-НТ 1 образными, 5-НТ 2 — и гистаминовыми (Н 1 -) рецепторами .

Пароксетин не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ.

Пароксетин, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, в значительно меньшей степени влияет на гипотензивное действие гуанетидина.

Фармакокинетика.

Пароксетин после перорального приема быстро всасывается и подвергается преобразования в печени.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма.

Примерно 64% от введенной дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретироваться пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%.

Метаболиты пароксетина выводятся в два этапа — сначала путем метаболизма первого прохождения через печень, а затем — путем системного вывода пароксетина.

Период полувыведения в среднем составляет примерно 1 сутки.

Постоянная концентрация в крови достигается через 7-14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется.

Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не было обнаружено корреляции.

Благодаря распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующей в крови, меньше количество, всосалась в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или при многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение клиренса. Это приводит к непропорционального увеличения концентрации пароксетина в плазме крови и изменения фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность в основном незначительна и наблюдается только у пациентов, у которых при применении низких доз достигается небольшая концентрация в плазме крови.

Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значение рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови остается лишь 1% от принятой дозы.

При применении в терапевтических концентрациях примерно 95% пароксетина связывается с белками плазмы крови.

У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых взрослых.

Применение в период беременности и кормления грудью

Фертильность.

По данным некоторых клинических исследований было показано, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая Пароксетин, могут повлиять на качество спермы. Считается, что эти явления проходят после прекращения лечения. Изменение качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин.

Беременность.

По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта обнаружено не было.

По данным недавних эпидемиологических исследований по наблюдению за результатами беременности у женщин, лечившихся антидепрессантами в I триместре беременности, сообщалось об увеличении риска врожденных нарушений развития, главным образом сердечно-сосудистых (например, дефекта предсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина .

Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться в соответствующие разделы Инструкции для применения лекарственных средств, где описано дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Ососбливости применения») .

Имеются сообщения о преждевременном рождении детей у женщин, лечившихся пароксетином или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, хотя причинных взаимосвязей с приемом препарата не установлено.

Следует обследовать новорожденных, если беременная продолжала принимать пароксетин в III триместре беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери пароксетином или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена. Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбудимость, летаргия, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (

По данным эпидемиологических исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) беременным, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировалось с увеличенным риском развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. У женщин, принимавших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск увеличивался в 4-5 раз по сравнению с общей группой пациентов (1-2 случая на 1000 беременных в общей группе пациентов). 

Кормления грудью.

Небольшое количество пароксетина выводится в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных обнаружено не было, однако пароксетин не следует применять в период кормления, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Аналоги

Существуют препараты, основным действующим веществом которых является пароксетин. Их механизм действия абсолютно идентичен оригинальному препарату. К аналогам пароксетина относятся:

  • Рексетин;
  • Паксил;
  • Пароксин;
  • Адепресс;
  • Сирестилл;
  • Плизил;
  • Сероксат.

Действующим веществом всех перечисленных средств является пароксетин. Перечисленные препараты относят к дженерикам, поскольку они являются более новыми генерациями оригинального вещества. Эти средства отличаются от пароксетина по продолжительности действия, быстроте всасывания и выведения. Также у них могут отличаться противопоказания и побочные эффекты. Перед заменой препарата следует проконсультироваться с врачом.

Кроме того, существуют антидепрессанты, схожие с пароксетином по своей активности. К ним относится сертралин – представитель той же подгруппы антидепрессантов, что и пароксетин. Отличие заключается в том, что сертралин имеет менее выраженное противотревожное действие. Этот аналог используют для лечения депрессивных состояний после купирования тревоги.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки — утром во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая.

Как и для всех других антидепрессивным средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2-3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Курс лечения должен быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивного и панического расстройства — еще дольше. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.

Депрессия. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для лечения некоторых больных может потребоваться увеличение дозы. Это следует делать постепенно, увеличивая дозу на 10 мг (максимально до 50 мг в сутки) в зависимости от клинической эффективности лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 20 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг в сутки. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 10 мг в сутки, затем — еженедельно увеличивать ее на 10 мг, в зависимости от клинического эффекта. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 50 мг в сутки.

Для уменьшения риска возможного усиления симптоматики панического расстройства, часто наблюдается в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата.

Социальные-тревожные расстройства / социальные фобии. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для некоторых больных дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки — в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг в сутки. Интервал между увеличением доз должно быть не менее 1 недели.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Отмена пароксетина .

Как и при применении других препаратов для лечения психических заболеваний следует избегать внезапной отмены препарата. Во время клинических исследований использовали режим постепенного снижения дозы препарата, который включал уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в 1 неделю. После достижения режима дозирования в 20 мг в сутки больные еще неделю принимали препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления сильно выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Пациенты пожилого возраста . Лечение начинать с применения обычной начальной дозы для взрослых, которую потом можно постепенно увеличить до 40 мг в сутки.

Дети. Пароксетин не показан для лечения детей.

Почечная и печеночная недостаточность . У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — менее 30 мл / мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу необходимо уменьшать до нижней границы диапазона дозирования.

Побочные эффекты паксила

Не скажу, что он переносится тяжелее, чем ципралекс, я вообще очень легко начала прием. Ну тошнило немного, но это быстро прошло. Однако после приема каждой таблетки наступало состояние, как будто кто-то дал мешком по голове. Постепенно оно притупилось, но не прошло полностью.

Также многие после первых таблеток просто спять целыми днями (когда я начинала принимать адепресс, у меня так и было). Это постепенно проходит. Могут быть головные боли, которые тоже быстро исчезают.

Но самое печальное из того, что может сделать паксил — это превратить вас в натуральный овощ. Не хочется ничего — ни есть, ни заниматься домашними делами, даже мыться. При этом кажется, что все хорошо, и так и должно быть. Поэтому здесь особенно важна помощь близких, которые заметят такое ваше состояние. Многие «серотониновые» антидепрессанты провоцируют апатию, и жить с ней достаточно трудно хотя бы потому, что совершенно не хочется работать, и приходится себя заставлять сделать хоть что-то.

Ну и, конечно же, наши любимые запоры. Практически каждый антидепрессант этим грешит. Но тут они случаются еще и от того, что из-за апатии прекращаешь есть — просто нечему становится выходить. Кстати, многие не худеют, а набирают вес на паксиле, но у них обычно нет апатии.

В целом препарат не самый лучший по переносимости, однако за то, что он действует быстрее и сильнее, чем некоторые, его и назначают достаточно часто.

Взаимодействие

Употребление медикамента не нужно организовывать с учетом графика питания или использования антацидов. На степень всасывания активного вещества, скорость проявления лечебного эффекта и его выраженность они не влияют

Если продукт входит в состав комплексной терапии, или пациент дополнительно принимает какие-либо медикаменты, надо проявлять осторожность

Препарат надо приниматьс учетом таких моментов:

  • комбинирование продукта с ингибиторами МАО усиливает выраженность побочных эффектов и может стать причиной летального исхода;
  • одновременный прием лекарства с «Триптофаном» часто становится причиной головной боли, головокружение, усиленного потоотделения, тошноты;
  • в комплексе с «Варфарином» возможна повышенная кровоточивость;
  • прием «Суматриптана» на фоне лечения антидепрессантом сопровождается проблемами с координацией, обострением рефлексов, общей слабостью;
  • совмещение приема «Рексетина» с тетрациклическими антидепрессантами требует снижения дозы последних;
  • при употреблении средств, влияющих на работоспособность печени, может понадобиться корректировка лечебной дозировки препарата. Но и в этом случае начальные объемы будут стандартными;
  • «Циметидин» повышает концентрацию продукта в плазме крови после 2-3 недель терапии;
  • «Фенобарбитал» уменьшает объем пароксетина в плазме крови и сокращает время его полувыведения;

комбинирование продукта с рядом противосудорожных средств может привести к усилению побочных эффектов последних, увеличению частоты возникновения симптомов;
одновременно «Дигоксин» и «Рексетин» назначают с осторожностью в силу отсутствия точных данных по последствиям такой комбинации.

Перед употреблением любых лекарств во время курса антидепрессанта рекомендуется получить разрешение врача. О любой негативной реакции организма на совместный прием медикаментов необходимо сообщать специалисту.

Схема правильной отмены препарата

Синдрома отмены пароксетина можно избежать в том случае, если прекращать его прием постепенно. Существует специальная схема отмены пароксетина, которая позволяет перенести окончание лечения без последствий для организма.

В ходе клинических испытаний препарата тестировали разные способы снижения дозировки.Наиболее приемлемым оказалось снижение принимаемой дозы на 10 мг в неделю.

Для безопасной отмены препарата рекомендовано принимать на полтаблетки в день меньше на протяжении недели. Затем на следующей неделе дозу уменьшают еще на 10 мг, то есть на полтаблетки. Таким образом, уменьшая по полтаблетки в неделю, доходят до дозировки 20 мг. Ее пьют в течение недели, а затем прием полностью прекращают.

В случае, если пациент изначально принимал 20 мг, прекращать прием препарата следует по 5 мг в неделю. Каждую неделю пациент начинает принимать на четверть таблетки меньше, чем принимал на прошлой неделе. И так до полной отмены препарата.

В случае, если даже при постепенном прекращении все равно возникают проявления синдрома отмены, следует вернуться к той дозе, которая их не вызывала. То есть, сделать шаг назад. Прежнюю дозировку пьют неделю, а затем уменьшают ее, но не на 10 мг, а на 5 мг в день. При возникновении синдрома отмены, следует обратиться к врачу.

Эффективно или нет?

Зачастую «Пароксетин» прописывают при диагностировании тяжелой формы депрессии, в том числе если заболевание сопровождается тревожными расстройствами. Многие пациенты отмечают, что при правильном использовании препарата, под контролем лечащего врача, состояние со временем действительно стабилизировалось. В то же время другие больные выражают недовольство побочными эффектами.

По мнению многих врачей, «Пароксетин» по своей эффективности сходен с трициклическими антидепрессантами. Официальные исследования доказывают, что средство крайне редко отражается на качестве сна негативным образом. Напротив, у многих он становился лучше в ходе терапии. Проведенные эксперименты по одновременному использованию «Пароксетина» и снотворных препаратов показали отсутствие каких-либо патологических реакций.

Противопоказания и аналоги препарата

Отдельно хочу выделить возможные ограничения по приему антидепрессанта. К сожалению, противопоказаний довольно много из-за большого перечня побочных действий. Я никаких осложнений при лечении не испытал, но в отзывах часто встречались упоминания о нарушениях сна, головокружениях, повышения потливости. Встречались записи и об аллергических реакциях. Некоторые люди писали о крапивнице, отеках, зуде и жжении кожи.

Запрет на лечение препаратом Рексетин касается:

  • беременных женщин;
  • молодых мам, кормящих своих малышей грудным молоком;
  • детей (до 18 лет);
  • людей, страдающих тяжелыми патологиями почек, печени.

Если вы попадаете в группу риска или почувствовали побочные действия то, не затягивая обратитесь к врачу. Думаю, специалист может подобрать аналоги таблеток. Например, «Плизил», «Паксил» или «Адепресс».

Побочные действия

Антидепрессант способен вызвать множество побочных реакций:

  • мигрень;
  • головокружение;
  • сонливость в дневное время, ночную бессонницу;
  • агрессию;
  • тревожность, нервозность;
  • дезориентацию;
  • галлюцинации;
  • состояние эйфории;
  • нарушение концентрации внимания;
  • судороги;
  • манию преследования;
  • нарушения в работе желудка, кишечника;
  • ухудшение зрения;
  • нарушение вкусовых рецепторов;
  • артралгию;
  • миопатию;
  • снижение либидо;
  • нарушение половых функций;
  • учащенное мочеиспускание;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • снижение или повышение аппетита;
  • гепатит;
  • аллергические реакции;
  • повышенное потоотделение.

Многие пациенты при приёме антидепрессанта отмечают увеличение/уменьшение массы тела.

Состав

В состав препарата входит основное действующее вещество и ряд вспомогательных веществ. Первое оказывает основной терапевтический эффект. Действующим веществом средства является пароксетин. В данном случае препарат назван по действующему веществу, как и большинство оригинальных медикаментов.

Вспомогательные вещества не оказывают воздействие на организм, но способствуют поступлению пароксетина в организм. К вспомогательным ингредиентам относятся следующие: целлюлоза, соединения кальция, магния, натрия и диоксид кремния. Все они содержатся в ничтожно малых концентрациях.

Особые рекомендации от врачей

Особые указания

Если больному до лечения было свойственно маниакальное состояние, то во время терапии Рексетином возможен рецидив (относимо ко всем антидепрессантам).

Вследствие недостаточно изученной природы переносимости пациентом совмещения электросудорожной терапии и данного антидепрессанта, их лучше не использовать в едином комплексе.

В состоянии депрессии любого вида каждый человек находится в зоне суицидального риска, поэтому за больным необходимо вести пристальное наблюдение.

У пожилых пациентов очень часто проявляется гипонатриемия (снижение ионов натрия в плазме крови), но бояться этого не стоит. При завершении курса лечения всё вернётся в свою колею.

Стоит брать во внимание, что во время терапии Рексетином могут начать проявляться кровоподтёки разных размеров. Гиперклимическое состояние пациента из-за пароксетина возникает крайне редко

Гиперклимическое состояние пациента из-за пароксетина возникает крайне редко.

Вернёмся к суицидальным рискам, они существенно проявляются у больных в возрасте 18-30 лет. Необязательно наличие именно депрессии, и при других психических расстройствах вполне возможно появление суицидального мышления у пациента. Поэтому тот, кто наблюдает за больным (такой человек должен быть обязательно) должен быть готов к внеплановым ситуациям. При первых проявлениях суицидального мышления или, того хуже, попыток суицида необходимо отдать человека на попечение в специализированные центры, иначе последствия могут быть очень печальными.

Во время курса терапии антидепрессантом желательно исключить вождение автомобиля больным и работы его в сфере, где важна быстрота реакции. Особенно это актуально на начальных стадиях лечения. Однако же всё это очень индивидуально.

Проявления синдрома отмены пароксетина

При резком прекращении приема, пароксетин обязательно вызовет синдром отмены. Если, в случае с другими антидепрессантами, говорят только о возможных последствиях резкого отказа от лечения, то в случае с пароксетином последствия наступят обязательно. Поскольку сам по себе препарат является чем-то средним между антидепрессантом и транквилизатором, синдром отмены отягощается симптомами, которые вызывают транквилизаторы после прекращения их приема.

Резкое прекращение приема пароксетина проявляется следующими симптомами:

  • Головная боль;
  • Тошнота;
  • Расстройства стула;
  • Усталость, быстрая утомляемость;
  • Раздражительность;
  • Беспричинная тревога;
  • Быстрая неконтролируемая смена эмоций;
  • Гипомания;
  • Шаткость при ходьбе;
  • Тремор;
  • Гриппоподобное состояние с лихорадкой, ознобом и потливостью;
  • Преходящие нарушения чувствительности;
  • Преходящее снижение остроты зрения.

Перечисленные симптомы, как правило, встречаются не все вместе. Для того, чтобы констатировать наличие синдрома отмены, достаточно одного из них. Зачастую встречаются разные их комбинации.

Читайте также: