• Без рубрики
  • 0

Список нейролептиков (антипсихотических препаратов): механизм действия, классификация, показания к применению, противопоказания, побочные действия

ТОП-20 известных антипсихотиков

Нейролептики представлены очень обширной группой средств, мы подобрали список из двадцати препаратов, которые упоминаются чаще всего (не путать с самыми лучшими и популярными, о них речь идет ниже!):

  1. Аминазин – это основной нейролептик, оказывающий успокаивающие действие на центральную нервную систему.
  2. Тизерцин – антипсихотик, который способен затормозить мозговую активность при буйном поведении больного.
  3. Лепонекс – это нейролептик, который несколько отличается от стандартных антидепрессантов и используется он при лечении шизофрении.
  4. Меллерил – одно из немногих успокоительных, которое действует мягко и не несет особого вреда нервной системе.
  5. Труксал – за счет блокировки некоторых рецепторов вещество оказывает анальгетическое действие.
  6. Неулептил – угнетая ретикулярную формацию, этот нейролептик оказывает успокоительное действие.
  7. Клопиксол – блокирующее большинство нервных окончаний, вещество способно бороться с шизофренией.
  8. Сероквель – благодаря кветиапену, который содержится в этом нейролептике, препарат способен снимать симптомы биполярного расстройства.
  9. Этаперазин – препарат нейролептического действия, оказывающий тормозящий эффект на нервную систему пациента.
  10. Трифтазин – вещество обладает активным действием и способно оказывать сильнейший успокоительный эффект.
  11. Галоперидол – это один из первых нейролептиков, являющийся производным от бутирофенона.
  12. Флюанксол – препарат оказывающий антипсихотический эффект на организм пациента (назначается при шизофрении и галлюцинациях).
  13. Оланзапин – препарат схожий по своему действию с Флюанксолом.
  14. Зипразидон – этот лекарственный препарат оказывает успокоительное воздействие на особо буйных пациентов.
  15. Рисполепт – атипичный антипсихотик, являющийся производным от бензизоксазола, который оказывает успокоительное действие.
  16. Модитен – препарат, который характерен антипсихотическим воздействием.
  17. Пипотиазин – нейролептическое вещество по своему строению и воздействию на человеческий организм схожее с Трифтазином.
  18. Мажептил – препарат со слабым успокоительным эффектом.
  19. Эглонил – это препарат умеренного нейролептического действия, который может выступать в роли антидепрессанта. Также Эглонил обладает умеренным успокоительным эффектом.
  20. Амисульприд – антипсихотик по своему действию схожий с Аминазином.

Иные средства, не вошедшие в ТОП-20

Также существуют дополнительные нейролептики, которые не входят в основную классификацию в следствие того, что они являются дополнением к тому или иному препарату. Так, к примеру, Пропазин – это препарат, предназначенный для устранения, угнетающего психику эффекта Аминазина (подобный эффект достигается за счет устранения атома хлора).

Ну а прием Тизерцина увеличивает противовоспалительный эффект Аминазина. Подобный лекарственный тандем подходит для лечения бредовых расстройств, полученных в состоянии аффекта и в малых дозах, обладает успокоительным и снотворным действием.

Важно знать: максимально разрешённая дозировка всех данных препаратов (из ТОП-20) составляет 300 миллиграмм в сутки. Кроме того, на фармацевтическом рынке есть нейролептические средства российского производства

Тизерцин (он же Левомепромазин) имеет мягкое успокоительное и вегетативное действие. Предназначен для блокировки беспричинного страха, тревоги и невралгических расстройств

Кроме того, на фармацевтическом рынке есть нейролептические средства российского производства. Тизерцин (он же Левомепромазин) имеет мягкое успокоительное и вегетативное действие. Предназначен для блокировки беспричинного страха, тревоги и невралгических расстройств.

Уменьшить проявление бреда и психоза препарат не в силах.

Виды нейролептиков

Антипсихотические средства делят на группы: по поколениям, воздействию на нервную систему, химическому строению и длительности лечебного эффекта. По общей классификации нейролептики бывают двух видов – типичные (препараты 1-го поколения) и атипичные (2-го поколения).

Антипсихотики могут действовать на нервную систему глобально или убирать отдельные симптомы болезни, успокаивать больного или растормаживать его.

Действие одних нейролептиков быстро прекращается, поэтому их принимают часто. Другие препараты употребляют 1 раз в несколько недель. По химическому строению среди антипсихотиков выделяют: фенотиазины, производные тиоксантена, замещенные бензамиды и др. Каждое вещество блокирует дофаминовые рецепторы в разных структурах мозга, поэтому их подбирают в зависимости от симптомов.

По длительности воздействия

  • Нейролептические препараты короткого действия. Большинство антипсихотиков работают недолго, поскольку быстро выводятся из организма. Их выпускают в форме таблеток, капель для перорального приема (путем проглатывания).
  • Нейролептики пролонгированного действия (Галоперидол, Зуклопентиксол, Рисперидон, Палиперидон). Это растворы для внутримышечного введения. Лекарство всасывается медленно, и концентрация его в крови остается постоянной в течение 2-4 недель. Это удобно больным, которые вынуждены принимать лекарства большую часть жизни. Они могут 1 раз в месяц сделать укол у врача, а не пить таблетки каждый день. Отсюда – меньше побочных эффектов.

Типичные

Нейролептики первого поколения разработаны в 50-х гг. ХХ века. Они блокируют дофамин, поэтому эффективно снимают бред, галлюцинации, успокаивают нервы.

Минус типичных нейролептиков в том, что они вызывают серьезные нервно-мышечные осложнения, проявление которых зависит от конкретного препарата.

Типы нейролептиков по влиянию активного вещества на организм:

  • Седативные (Тизерцин, Аминазин, Промазин). Останавливают психозы, вызывая затормаживающий эффект.
  • Инцизивные (Галоперидол, Клопиксол, Гипотиазид) – отличаются очень мощным, глобальным антипсихотическим действием. Они равномерно влияют на структуры, которые отвечают за возбужденное состояние, и устраняют его.
  • Стимулирующие (Сульпирид). Повышают психическую активность больного, общительность, ускоряют процесс мышления, снимают усталость.

Атипичные

Нейролептики нового поколения разработаны в 90-х гг. ХХ века. Они влияют не только на дофамин, но и на другие вещества, с помощью которых мозг управляет организмом (серотонин, норадреналин, ацетилхолин). Препараты вызывают меньше осложнений, убирают симптомы, которые не снимают типичные нейролептики – отсутствие интереса к любимым занятиям, низкую мотивацию.

Минусы антипсихотиков второго поколения: они нарушают обмен веществ, способствуют увеличению веса.

Атипичные препараты сильно отличаются по принципу действия, эффективности, осложнениям. Их влияние на организм зависит от активного вещества. Популярные лекарства:

  • Клозапин. Один из самых эффективных препаратов для лечения психозов. Он снижает количество суицидальных мыслей у шизофреников, не вызывает дрожания и других мышечных расстройств. Минус – препарат снижает количество лейкоцитов, из-за чего больной подвержен различным инфекциям.
  • Рисперидон. Влияет на серотониновые, дофаминовые, гистаминовые и адреналиновые рецепторы. Лекарство устраняет психотическую симптоматику в два раза быстрее аналогов, но не так сильно подавляет моторную активность, как другие нейролептики.
  • Кветиапин. Влияет на рецепторы многих нейромедиаторов головного мозга. Оказывает сильное успокаивающее действие, вызывает сонливость.

Показания к применению

Первичное назначение препарата – стандартная доза, определяющая терапевтические симптомы. Количество принимаемого препарата начинается с высокой планки, постепенно уменьшаясь. В итоге доза составляет 1/4 часть первоначальной и продолжается для предотвращения рецидива. Суточные дозы препарата индивидуальны, поэтому начальные и конечные отличаются. Противорецидивную терапию проводят с долгодействующими. Нейролептики по рецепту вводят в организм при помощи уколов или капельниц, конкретный способ зависит от человека. Вторичный прием, для поддержания, происходит перорально: нейролептиками без рецепта в таблетированном или капсульном виде.

Список самых эффективных препаратов выпускаемых без рецепта врача:

«Пропазин» – нейролептик без рецепта. Медицинский препарат служит как противотревожное средство, снимает беспокойство, замедляет движения. Используется при различного типа фобиях, соматических расстройствах. Таблетки 25 мг, ежедневно принимают две – три, иногда дозу поднимают до шести. Небольшие дозы неспособны вызвать побочки.

«Терален» – нейролептик по рецепту. Производит противогистаминное инейролептическое действия. Наравне с Пропазином, оказывает седативное действие, при различных психозах, вызванных инфекционными заболеваниями. Данный нейролептик по рецепту, в связи с мягким воздействием, единственный в списке используется для детей, рекомендуется к назначению аллергикам и людям с дерматологическими заболеваниями. Ежедневная доза препарата составляет 25 мг. Возможно внутримышечное введение в виде полупроцентного раствора.

Рецептурный препарат «Тиоридазин» применяют при нужде в успокоении. В отличие от аналогов, не провоцирует усталость. Лекарство эффективно при лечении эмоциональных расстройств, помогает преодолеть страх. При лечении пограничных с психозами состояний назначается 70 +/- 30 мг в день. В прочих случаях: невралгическое беспокойство, нарушение работы ЖКТ или сердечно-сосудистой системы, вызванные неврозом, назначают принимать каждый день по два – три раза. Доза зависит от заболевания и организма пациента. Диапазон суточной дозы заключен между 5 и 25 мг. Психолептик, нужен рецепт.

Нейролептик без рецепта, «Трифтазин» помогает при лечении депрессии, снимает галлюцинации, защищает организм от бредовых и навязчивых идей. Стимулируя организм, антипсихотический эффект помогает лечить нетипичные состояния, которым свойственны навязчивые синдромы. В качестве терапии, Трифтазин объединяют с другими веществами, транквилизаторами ли, или снотворными антидепрессантами. Ежедневная доза нейролептика без рецепта аналогична Этаперазину – 20, иногда 25 мг.

«Флюанксол» – нейролептик без рецепта. Защищает от депрессии, стимулирует организм с антибредовым эффектом. При постоянной терапии эмоциональных расстройств назначают от 1/2 до 3 мг ежедневно – самая малая доза в списке. Для лечения психических заболеваний, галлюцинаций и шизофрении назначают 3 мг в сутки. В списке меньше других вызывает сонливость.

Нейролептик без рецепта «Хлорпротиксен» предназначен для оказания седативного и нейролептического эффектов, стимулирует работу снотворного. Считается анксиолитиком – транквилизатором. Основная сфера применения – пациенты с навязчивыми беспокойствами, фобиями. Хлорпротиксен принимается после пищи трижды в день, разовая доза варьируется от 5 до 15 мг. Это единственные ночной препарат в списке, поскольку улучшает сон.

«Этаперазин» – нейролептик без рецепта. Является средством борьбы с психотическимирасстройствами, связанными с апатией. Воздействует на области мозга, отвечающие за нежелание выполнять действия. Этаперазин является резким средством борьбы с неврозами, вызывающими фобии и беспокойство. Инструкция по применению рекомендует принимать до 20 мг в день.

Недорогие препараты без рецепта не представлены так как обладают слабым воздействием. В списке без рецепта отпускаются – Хлорпротиксен, Пропазин, Этаперазин, Тиоридазин, Флюанксол. Несмотря на это, перед применением не рецептурных препаратов обязательна консультация со специалистом. Тиоридазин является безрецептурным анксиолитиком, к тому же не самый сильный из нейролептиков.

Злокачественный нейролептический синдром

Некоторым особняком среди экстрапирамидных нарушений стоит злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Это относительно редкое, но очень опасное нарушение работы ЦНС, вызванное длительным приемом нейролептиков. Он потенциально опасен для жизни. Основной «удар» приходится на сердце пациента. Ситуация усугубляется, если у больного и до возникновения нарушения были патологии сердечно-сосудистой системы и болезни сердца. Кардиальная (сердечная) патология существенно увеличивает риск смертельного исхода.

Впервые это нарушение было описано J.Delay и соавт. в 1960 году. У больных, проходивших терапию галоперидолом. ЗНС развивается у разных пациентов, как у психических больных, так и у здоровых. Но чаще всего наблюдается у больных шизофренией и аффективными расстройствами. Частота встречаемости не зависит от пола и возраста. ЗНС может развиться после резкого увеличения дозы нейролептиков, иногда возникает после отмены психотропных медикаментозных средств.

В клинике нарушения наблюдаются такие симптомы как мышечная ригидность, центральная гипертермия (серьезное нарушение терморегуляции, температура тела зависит от окружающей среды), тремор, дискенезия. Нередки тахикардия, кожные покровы бледные, давление неравномерное. Среди тяжелых нарушений после ЗНС можно отметить инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен голени, почечная недостаточность, нарушения работы сердца, сепсис и многие другие. Часто невозможно отграничить ЗНС от фебрильной шизофрении.

Лечение

В первую очередь злокачественный нейролептический синдром лечат отменой нейролептиков, назначаются препараты, приводящие показатели гомеостаза организма в норму. Для предотвращения острых рецидивов полезными будут физические упражнения, полноценное сбалансированное питание. В терапии делают обязательный перерыв от 1 до 6 недель.
При экстрапирамидных нарушениях страдает не только организация движений, но также возникают и когнитивные нарушения. В зависимости от тяжести нарушения у человека наблюдаются также симптомы в виде сбоев работы высших психических функций (внимания, памяти, мышления, речи и др.) как небольшие по степени выраженности и нарушения общего функционирования психической деятельности, так и прогрессирующие деменции.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

  • Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
  • Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
  • Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции — с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
  • Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
  • Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
  • Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
  • Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Нейролептики: список препаратов без рецептов, классификация, побочные эффекты

Нейролептик — психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Что это за препараты?

До того, как были изобретены химически синтезированные лекарства, для лечения психических заболеваний использовали препараты с растительными компонентами — красавку, белену, опиаты, наркотический сон, бромиды или соли лития.

Уже в 1950 году стал активно применяться первый нейролептик — хлорпромазин (аминазин).

Антипсихотики первого поколения появились спустя 8 лет после аминазина — алкалоид резерпин, трифтазин и галоперидол. Они не оказывали должного эффекта, вызывали неврологические расстройства и побочные эффекты (депрессию, апатию и т. д.).

Их назначают для купирования таких симптомов патологии, как:

Механизм действия нейролептиков заключается в подавлении нервных импульсов в тех системах (лимбических, мезокортикальных) головного мозга человека, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина.

Механизм действия нейролептиков

Они имеют короткий период полураспада и хорошо всасываются при любом способе введения, но период воздействия на нервную систему непродолжительный — поэтому назначаются в комплексе, для стимуляция друг друга.

Нейролептики, проникая через ГЭБ между центральной нервной и кровеносной системами, накапливаются в печени, где происходит полный распад препаратов, после чего выводятся через кишечник и мочеполовую систему. Период полувыведения антипсихотиков составляет от 18 до 40 часов, и даже 70 часов в случае с Галоперидолом.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Благодаря активным разработкам исследователей, список антипсихотиков ежегодно пополняется нейролептиками нового поколения, которые теперь можно дифференцировать согласно длительности и выраженности клинического эффекта, механизму действия и химическому строению.

Современные препараты меньше влияют на мозг, не вызывают привыкания и побочных эффектов, но скорее являются антидепрессантами, устраняющими симптомы, нежели средством лечения.

К ним относятся: Абилифай, Кветиапин, Клозастен, Левомепромазин, Трифтазин, Флуфеназин, Флюанксол.

Преимущества:

  • не проявляются нарушения психомоторных реакций
  • безопасны для лечения детей
  • снижается риск развития патологий
  • легкая переносимость
  • достаточно одной дозы препарата для достижения положительного результата
  • помогают при кожных заболеваниях (недавние исследования показали, что лечение сухости кожи нейролептиками дает положительные результаты у пожилых людей, чьи заболевания связаны с невралгией)

Список препаратов без рецептов

Существует ряд нейролептиков, которые можно приобрести без рецепта.

Они считаются безопасными для пациента, помогают в снятии стресса, мышечных спазмов, при депрессии и психических расстройствах.

  • Арипризол (лечение биполярных расстройств 1 типа) — 2500 р./30 табл.
  • Афобазол (лечение шизофрении) — 700 р./60 табл.
  • Кветиапин (лечение острых и хронических психозов) — 700 р./60 табл.
  • Оланзапин (лечение психотических и аффективных расстройств) — 300 р./30 табл.
  • Рисперидон (лечение шизофрении, болезни Альцгеймера, деменции) — 160 р./20 табл.
  • Тизерцин (лечение олигофрении, эпилепсии, усиление действие анальгетиков) — 231р. /10 амп.

Большинство людей находится в заблуждении об опасности нейролептиков, однако фармакология не стоит на месте, и антипсихотики старого поколения уже почти не применяются в медицине.

Современные препараты практически не имеют побочных эффектов, а мозговая деятельность восстанавливается уже через трое суток после выведения препарата из организма.

При интоксикации антипсихотиками, неврастении и для купирования «синдрома отмены» назначают Цитофавин и Мексидол.

Основные эффекты и механизмы действия

Современные нейролептики имеют один общий механизм антипсихотического действия, потому что способны снизить передачу нервных импульсов только в тех системах мозга, в которых импульсы передает дофамин. Давайте подробнее рассмотрим эти системы и действие нейролептиков на них.

  • Мезолимбический путь. Снижение передачи нервных импульсов в этом пути происходит при приеме любого антипсихотического препарата, так как под ним подразумевают снятие продуктивной симптоматики (например, галлюцинаций, бреда и т. д.)
  • Мезокортикальный путь. Здесь снижение передачи импульсов приводит к проявлению симптомов шизофрении (появляются такие негативные расстройства, как апатия, десоциализация, бедность речи, сглаживание аффекта, ангедония) и когнитивным нарушениям (дефициту внимания, нарушениям функции памяти и т. д.). Использование типичных нейролептиков, особенно длительное, приводит к усилению негативных расстройств, а также серьезным нарушениям функций мозга. Отмена нейролептиков в данном случае ничем не поможет.
  • Нигростриарный путь. Блокада рецепторов дофамина в этом случае обычно приводит к появлению типичных для нейролептиков побочных эффектов (акатизии, паркинсонизму, дистонии, слюнотечению, дискинезии, тризму челюстей и т. д.). Эти побочные явления наблюдаются в 60% случаев.
  • Тубероинфундибулярный путь (передача импульсов между лимбической системой и гипофизом). Блокирование рецепторов приводит к повышению гормона пролактина. На этом фоне образуется огромное количество других побочных эффектов, таких как гинекомастия, галакторея, половые дисфункции, патология бесплодия и даже опухоль гипофиза.

Типичные нейролептики в большей мере воздействуют на дофаминовые рецепторы; атипичные же влияют на серотонин другими нейротрансмиттерами (веществами, которые передают нервные импульсы). Из-за этого атипичные нейролептики реже вызывают гиперпролактинемию, экстрапирамидные расстройства, нейролептическую депрессию, а также нейрокогнитивный дефицит и негативную симптоматику.

Признаками блокады α1-адренорецепторов являются снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, развитие головокружения, появление сонливости.

При блокаде H1-гистаминовых рецепторов появляются гипотензия, растет потребность в углеводах и увеличении массы тела, а также седации.

Если происходит блокада ацетилхолиновых рецепторов, появляются следующие побочные эффекты: запоры, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, повышение внутриглазного давления и нарушения аккомодации. Также возможно появление спутанности сознания и сонливости.

Западные исследователи доказали, что между антипсихотиками (новые нейролептики или старые, типичные или атипичные – это не имеет значения) и внезапной сердечной смертью есть связь.

Также при лечении нейролептиками значительно увеличивается риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Это объясняется тем, что психотические средства влияют на липидный обмен. Прием нейролептиков также может спровоцировать сахарный диабет 2-го типа. Шансы получить серьезные осложнения увеличиваются при комбинированном лечении типичными и атипичным нейролептиками.

Типичные нейролептики могут спровоцировать эпилептические припадки, так как понижают порог судорожной готовности.

Большинство антипсихотиков (в основном, фенотиазиновые нейролептики) оказывают большое гепатотоксическое действие, и даже могут стать причиной развития холестатической желтухи.

Лечение антипсихотиков у пожилых людей может повысить риск появления пневмонии на 60%.

Какие депрессанты лучше всего?

Согласно распространенным в настоящее время принципам лечения депрессий препаратами первой линии являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. К их числу относится и самый продаваемый на сегодняшний день антидепрессант – сертралин. Препараты класса СИОЗС являются оптимальным выбором с точки зрения соотношения эффективности и побочных действий. На втором месте находятся трициклические антидепрессанты. Их отличает высокая скорость действия (эффект наблюдается уже на первой неделе приема), а также низкая цена. Благодаря ценовой доступности ТЦА могут быть оптимальным выбором для пациентов с недостаточными финансовыми возможностями. Однако уровень побочных явлений у ТЦА несколько выше.

Антидепрессанты (тимолептики) являются психотропными лекарственными препаратами, которые применяются для борьбы с депрессивными состояниями. И антидепрессанты, и транквилизаторы вместе преследуют общую цель: они помогают устранить апатичность, бессонницу, эмоциональное напряжение. Эти две различные группы лекарственных групп различаются химическим составом, строением и механизмом воздействия.

Производные бензодиазепина представляют собой препараты, оказывающие седативное, противосудорожное, снотворное воздействие. Чаще всего применение данных лекарственных средств рекомендуется пациентам, страдающим регулярной бессонницей и тревогой, паническими атаками и неврозами.

Производные барбитуровой кислоты – барбитураты отличаются продолжительностью воздействия, в соответствии с чем их можно разделить на несколько групп:

  • короткое воздействие – например, Пентотал;
  • среднее воздействие – Тальбутал, Барбамил и пр.;
  • длительное воздействие – Люминал, Бутизол.

Читайте также: