• Без рубрики
  • 0

Бринтелликс

Противопоказания

Перед использованием лекарства обязательно нужно ознакомиться с абсолютными противопоказаниями, которые могут стать достаточным основанием для отказа от приема лекарства:

  • возраст до 18 лет;
  • прием лекарства одновременно с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы или селективными ингибиторами МАО типа А.
  • Индивидуальная непереносимость составных компонентов препарата.

Также в инструкции указаны и относительные противопоказания, которые требуют индивидуального подхода к назначению этого препарата для лечения больных:

  • фармакологически неконтролируемая эпилепсия;
  • ярко выраженные признаки судорожных припадков, выявленные при сборе анамнеза;
  • мания и гипомания;
  • склонность к кровотечениям;
  • цирроз печени;
  • почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • пожилой возраст;
  • проведение электросудорожной терапии;
  • одновременный прием с препаратами, затрагивающими тромбоцитарную функцию, либо пероральными антикоагулянтами, триптофаном, литием.

Также нельзя назначать лекарство вместе с медикаментами, имеющими в своем составе зверобой продырявленный и серотонинергическими препаратами. Высокая опасность для здоровья может возникнуть при приеме препарата вместе с лекарствами, вызывающими снижение порога судорожной готовности. Это же относится и к медикаментам, которые при применении вызывают развитие гипонатриемии.

Клиническая эффективность

Бринтелликс обладает выраженным антидепрессивным действием, которое увеличивается при возрастании дозировки препарата.

Стандартные назначения препарата (5-20 мг) также хорошо зарекомендовали себя по шкале тревожных и депрессивных состояний (MADRS, HAM-А).

На практике датские ученые определяли безопасность и выраженность действия Вортиоксетина на добровольцах, страдающих среднетяжелым течением депрессии.

На начальном и завершающем этапе эксперимента проводились:

  • оценка тревожности и депрессивных проявлений по шкале HADS;
  • определение нарушений в когнитивной сфере с помощью опросника PDQ;
  • искажения социальных аспектов поведения по методике UPSA-B;
  • проявлений нежелательных реакций по шкале DOTESS.

Все данные анализировались в течение 8-ми недель и в результате фармакологи доказали, что препарат эффективен в отношении легких и средних форм депрессии и может применяться в качестве медикаментозной терапии для лиц, страдающих острой и хронической депрессией.

При его приеме снижается частота повторов эпизодов болезни и исчезает симптоматика расстройства.

Кроме основного действия, этот антидепрессант способен положительно влиять на когнитивные функции больных (память, мышление, восприятие и т.д.). Минимальная частота проявления побочных реакций позволяет рекомендовать препарат для использования в амбулаторных условиях.

Бринтелликс инструкция

В основе механизма действия вортиоксетина лежит его прямая модулирующая серотонинергическая активность и способность ингибировать белок, переносящий серотонин.

Подобная фармакологическое действие, именуемое антимодальным, лежит в корне антидепрессивных характеристик вещества, а исследования на животных показали улучшение когнитивных функций, состояния памяти и способности к обучению.

Способ применения и дозировка

Принятие внутрь, независимо от приема еды. Начальная доза – 10 мг раз в день, которая может быть максимально увеличена или снижена в два раза. После полного снятия симптомов депрессии, рекомендуется продолжить лечение еще полгода для его закрепления.

Побочные действия

  • видение странных снов,
  • потение по ночам,
  • приливы,
  • тошнота и рвота,
  • поносы и запоры,
  • серотониновый синдром,
  • зуд, в том числе генерализированный,
  • головокружение.

Противопоказания

  • непереносимость активного вещества или любого компонента изделия,
  • параллельный прием неселективных ингибиторов моноаминоксидазов,
  • возраст до 18 лет в силу неустановления безопасности и эффективности.

Применение с особой осторожностью для пациентов, обладающих:

  • тяжелой почечной и печеночной недостаточностью,
  • манией и гипоманией,
  • неконтролируемой препаратами эпилепсией,
  • ярко выраженным суицидальным поведением,
  • циррозом печени,
  • склонностью к кровотечениям.

Следует быть очень внимательным с применением принимающим лекарства, которые:

  • снижают порог судорожной готовности,
  • содержат зверобой продырявленный,
  • влияют на тромбоцитарную функцию,
  • вызывают гипонатриемию.

Кроме того, требуется специальная консультация пациентам, проходящим электросудорожную терапию, и людям пожилого возраста.

Беременность и лактация

У матерей, принимающих подобные препараты на последних месяцах беременности, новорожденные дети могут испытывать следующие проблемы:

  • дистресс респираторного плана,
  • судороги,
  • скачки температуры,
  • гиперрефлексия,
  • проблемы с приемом еды, рвота,
  • цианоз,
  • раздражительность и повышенная возбудимость,
  • впадание в летаргический сон,
  • нарушения обычного сна, постоянный плач,
  • риск развития устойчивой легочной гипертензии.

Все эти проявления начинаются сразу после рождения малыша, и связаны с синдромом отмены или избытком серотонина. Кроме того, благодаря исследованиям на животных, была выявлена репродуктивная токсичность вортиоксетина. Отсюда Бринтелликс не рекомендуется к приему для женщины в положении, если нет клинических показаний.

Активное вещество и его метаболиты, согласно данным по исследованиям у животных, проникают в грудное молоко. Поэтому и для человека в этом случае риск не исключен. Следует взвесить аргументы в пользу воздержания отмены препарата или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • при сочетании с литием, триптофаном, серотонинергическими препаратами, обратимыми и необратимыми неселективными ингибиторами МАО (в том числе МАО А), необратимыми неселективными ингибиторами МАО (в том числе МАО В): способен привести к развитию серотонинового синдрома;
  • со зверобоем продырявленным повышается риск развития побочных эффектов, включая серотониновый синдром;
  • с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (например, антидепрессантами и нейролептиками может снизить порог судорожной активности);
  • с ингибиторами изофермента CYP2D6, CYP3A4 и CYP2C9 — увеличивает экспозицию вортиоксетина;
  • с индукторами цитохрома Р450 — снижает экспозицию вортиоксетина.

Также следует проявлять осторожность при проведении электросудорожной терапии в силу отсутствия большого опыта применения

Передозировка

Прием лекарства в размере 40-75 мг может спровоцировать или усугубить:

  • боли в области живота,
  • приливы и сонливость,
  • генерализированный зуд,
  • тошноту и диарею.

В таком случае обязательна консультация специалиста, возможное уменьшение дозировки или полный от нее отказ.

Форма выпуска

Таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой в 5 мг – розового цвета, в 10 мг – светло-желтого цвета, в 15 мг – светло-оранжевого цвета и 20 мг – коричнево-красного цвета. Фасуют таблетки по 14 штук в блистерах; в пачке из картона – 1 или 2 упаковки.

Состав

Действующее вещество – вортиоксетин. Каждая таблетка обладает гидробромидом вортиоксетина в 5 или 10 мг, а также вспомогательными веществами: маннитом (Е 421), целлюлозой микрокристаллической, гидроксипропилцеллюлозой, натрия крахмалом (тип А), магния стеаратом, гипромеллозой, макроголом 400, титана диоксидом (E 171), оксидом железа (Е172).

Особенности применения препарата Бринтелликс при тревоге

Современный ритм жизни истощает нервную систему человека. Частые стрессы и перегрузки, а также нехватка здорового сна и полноценного отдыха способствуют развитию такого популярного в наши дни заболевания, как депрессия. Одним из лучших препаратов для лечения депрессивного расстройства является Бринтелликс.

Бринтелликс — это антидепрессант, который оказывает множество положительных эффектов на нервную систему человека. Активным веществом этого лекарства является вортиоксетин.

Благодаря нему Бринтелликс влияет на передачу нервных импульсов в головном мозге. Бринтелликс — это не нейролептик, как многие считают по ошибке.

В отличие от нейролептиков, которые применяются при психозах, Бринтелликс активизирует, а не угнетает, нервную систему. Как же действует этот препарат и как его принимать правильно?

Основным действием Бринтелликса является активизация систем головного мозга, снижение функционирования которых вызывает депрессию. Эти системы работают за счет медиаторов — веществ, с помощью которых передается нервный импульс. Среди них:

  • серотонин;
  • дофамин;
  • норадреналин;
  • гистамин;
  • гамма-аминомасляная кислота (ГАМК);
  • ацетлхолин;
  • глутамат.

Нехватка этих медиаторов приводит к угнетению нервной деятельности. Бринтелликс, за счет активизации медиаторных систем, оказывает следующие влияния на организм человека:

убирает тревожное состояние и страх (анксиолитический эффект);
улучшает память и внимание;
повышает способность к обучению;
снимает депрессивное расстройство;
нормализует сон.

Бринтелликс при тревоге хорошо переносится организмом пациента. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 7-11 часов после первого приема лекарства Бринтелликс.

Тревога уменьшается постепенно, через несколько недель регулярного использования препарата отмечается положительный результат терапии.

Бринтелликс при тревоге хоть и выводится печенью, но не оказывает выраженного влияния на нее.

Врач-терапевт с 16-летним стажем Никуленко Сергей Владимирович

В начале лечения депрессии Бринтелликс применяют в дозе 10 мг в сутки. Затем количество медикамента постепенно увеличивают до 20 мг в день. Когда наступает стойкое улучшение самочувствия пациента, дозу снижают до 5-10 мг в сутки и продолжают пить в таком количестве.

Каждый пациент может самостоятельно подобрать время приема лекарства Бринтелликс. Через сколько начинает действовать препарат, зависит от тяжести и выраженности депрессии. В основном, эффект от терапии наблюдается через несколько недель после лечения. Но чтобы Бринтелликс помог, а заболевание ушло в длительную ремиссию, необходимо пить лекарство до полугода.

Бринтелликс: побочки

Побочные явления после приема Бринтелликса возникают нечасто. Все они поддаются коррекции и не вызывают серьезных нарушений у пациента.

Основные побочные явления препарата Бринтелликс

Система Побочный эффект
Обмен веществ, пищеварительная система Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор
Психика Патологические сновидения, скрежет зубами во сне
Нервная система Головокружения
Сердечно-сосудистая система Румянец на лице
Кожа, подкожно-жировая клетчатка Зуд, ночная потливость

В отличие от других антидепрессантов, Бринтелликс не вызывает сонливость и снижение либидо.

Вес пациента не изменяется во время приема препарата Бринтелликс. Набор веса — это крайне редкое явление во время терапии данным антидепрессантом, поскольку лекарство Бринтелликс снижает аппетит и не влияет на чувство голода и насыщения.

Бринтелликс: отмена препарата

При приеме данного антидепрессанта не наблюдается привыкание. Как указано в инструкции к лекарству Бринтелликс, синдром отмены также не характерен для этого препарата. Лечение антидепрессантом можно прекращать спонтанно, без предварительного снижения ежедневной дозировки.

Бринтелликс является одним из лучших препаратов для лечения депрессии. Он комплексно воздействует на нервную систему и оказывает минимальное количество побочных явлений.

Заказать антидепрессант Бринтелликс можно в интернет-аптеке. Только здесь низкая стоимость, удобная оплата и быстрая доставка этого лекарства на дом.

Приобретайте Бринтелликс и пусть депрессия больше не возвращается в Вашу жизнь!

Бринтелликс купить Киев

Бринтелликс и алкоголь: совместимость, через сколько можно, последствия — Вредные привычки

11.11.2019

Бринтелликс является препаратом, который положительно воздействует на психику человека и является антидепрессантом.

Это средство способно улучшать настроение, снимать повышенную тревожность, уменьшать страхи и фобии.

Лекарство разработано датской фармакологической компанией Lundbeck. Эта организация позиционирует свое стремление разрабатывать новые и эффективные лекарства для лечения психических расстройств и заболеваний головного мозга.

Бринтелликс

Антидепрессант Бринтелликс – препарат, воздействующий на психическую деятельность человека, применяемый прежде всего для лечения и корректировки симптомов депрессии.

Депрессия – психическое расстройство. Многие ошибочно называют этим термином любые негативные эмоциональные состояния: угнетенное настроение, желание уединиться, забыться или нежелание с кем-то разговаривать. А между тем, депрессия включает в себя три изменения — «депрессивную триаду», или три «а»: апатию, ангедонию, анергию.

Понятие апатии всем знакомо и известно – состояние безразличия к происходящему, равнодушие. Ангедония – утрата возможности ощущать положительные эмоции от удовлетворения потребностей, а также отсутствие желания и мотивации к деятельности, которая обычно приносит положительные эмоции.

Характерно лицо меланхолика со скорбным выражением лица, опущенными книзу уголками рта, складкой Верагута на верхнем веке, а также складкой между бровями в виде греческой буквы омега.

Характерна так называемая триада Протопопова, включающая запоры, повышение частоты сердечных сокращений и мидриаз – расширение зрачков.

Со стороны пищеварительной системы возможно изменение аппетита, пациенты отказываются от еды, худеют, появляется «голодное» дыхание.

По данным Всемирной Организации Здравоохранения депрессией страдают более 300 миллионов человек, из них больше женщин, чем мужчин. Болезнь опасна склонностью некоторых пациентов к нанесению себе вреда.

Относится к психотропным лекарственным средствам, к классу тимоаналептиков, или антидепрессантов. Является мультимодальным: способен воздействовать на течение эпизода заболевания несколькими способами.

Выпускается в наиболее удобной форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с дозой активного вещества 5 мг./10 мг. в количестве 28 шт. В коробочке с препаратом есть инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

Одна таблетка Бринтелликса с дозой активного вещества 5 мг. содержит 6,355 мг. вортиоксетина гидробромида. В такой же таблетке с пометкой 10 мг. активного вещества 12,71 мг.

В состав входят также компоненты пленочной оболочки и вспомогательные вещества, необходимые для придания лекарственной формы и усиления действия активного компонента: маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Бринтелликс – мультимодальный препарат.

Существует три механизма действия основного вещества вортиоксетина:— замедление или блок обратного захвата моноаминовых нейромедиаторов в синаптической щели;— связывание с серотониновыми рецепторами и оказание прямого серотонинергического действия + блокировка обратного захвата нейромедиатора + ингибирование белка, который его транспортирует;— блокирование разрушения моноаминовых нейромедиаторов. Благодаря этим механизмам, препарат обладает тимоаналептическим и анксиолитическим действием, способствует улучшению памяти, мышления, не вызывая сексуальной дисфункции, нарушения сна, разбитости, не повышая массу тела и не нарушая функцию почек и печени.

После приема per os всасывается медленно в продолжение в среднем девяти часов. Имеет место накопление концентрации пропорционально принятой дозе.

Стойкая концентрация в крови наблюдается через 2 недели после первого приема.

Бринтелликс как действует

Бринтелликс является препаратом, который положительно воздействует на психику человека и является антидепрессантом.

Это средство способно улучшать настроение, снимать повышенную тревожность, уменьшать страхи и фобии.

Лекарство разработано датской фармакологической компанией Lundbeck . Эта организация позиционирует свое стремление разрабатывать новые и эффективные лекарства для лечения психических расстройств и заболеваний головного мозга.

Согласно реестру лекарственных средств Бринтелликс является эффективным лекарством для борьбы с депрессией, т.е. способен активно бороться с апатией (равнодушием и безразличием к окружающему миру), ангедонией (отсутствием положительных эмоций, невозможностью получать удовольствие от жизни, анергией (отсутствием психической, социальной, физической активности).

Возникновение депрессии опасно не только нарушениями в эмоциональной сфере, но и появлением соматических патологий (расстройств сна, аппетита, возникновением болевых ощущений, кожными проявлениями и т.п.). Страдают этим заболеванием более 300 млн. людей на земном шаре, поэтому медики озабочены изобретением новых противодепрессивных средств.

Бринтелликс является одним из самых современных и эффективных лекарств с антидепрессивным действием. Он относится к ряду тимоаналептиков, обладает мультимодальным эффектом.

Показания

Бринтелликс предназначен для лечения психических и поведенческих расстройств, к ним относятся:

  • легкие депрессивные нарушения, патологии средней тяжести и тяжелые случаи;
  • длительная депрессия с часто повторяющимися обострениями (рекуррентная).

Побочные эффекты

  1. Тошнота в первое время после приема препарата.
  2. Запоры, эпизоды рвоты, расстройства аппетита.
  3. Необычные яркие сновидения.
  4. Чувство жара или озноба.
  5. Кожный зуд и жжение.

Инструкции к применению

Антидепрессант применяется внутрь и запивается небольшим количеством жидкости.

Стандартная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При необходимости специалисты увеличивают дозу до 20 мг или снижают до 5 мг.

Бринтелликс и алкоголь: совместимость

Хотя применение данного антидепрессанта с алкоголем не рекомендуется , в практических исследованиях на их совместимость побочных реакций и изменений фармакологических эффектов Бринтелликса выявлено не было.

А вот при приеме препарата с необратимыми и обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы возможно развитие серотониновой интоксикации.

Хранение

Бринтелликс хорошо сохраняет свои свойства до истечения срока годности, при его сохранении в сухом месте, без воздействия прямого солнечного света.

Аналоги

  1. Алвента
  2. Венлаксор
  3. Велаксин
  4. Депрексор
  5. Медофаксин
  6. Префаксин

Из ряда селективных ингибиторов обратного захвата серотонина наряду с Бринтелликсом большой популярностью пользуются: Целлекс, Паксил, Флуоксетин, Прозак, Золофт, Сарафем, Эсциталопрам .

Эти препараты признаются самыми современными средствами в борьбе с депрессиями и тревогой. Они обладают выраженным лечебным эффектом и наиболее мягкими побочными действиями.

К новым антидепрессивным аналогам, но из другого ряда (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) относятся: Венлафаксин, Десвелафаксин, Дулоксетин, Фетзима .

Для лечения депрессии существуют и средства из ряда трициклических антидепрессантов ( Амитриптилин, Дезипрамин, Тофранил, Авентил, Тримипрамин ), а также ингибиторы моноаминоксидазы ( Нардил, Изокарбоксазид, Селегилин ).

По своему действию эти препараты схожи с Бринтелликсом, но они считаются более токсичными для организма, так как вызывают серьезные побочные реакции.

Лекарственное взаимодействие

Необратимые неселективные ингибиторы МАО (фенелзин, транилципромин) — в связи с риском серотонинового синдрома противопоказано любое сочетание с препаратами данной группы. Лечение вортиоксетином не следует начинать раньше чем через 14 дней после прекращения терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО

Приём препарата необходимо прекратить минимум за 14 дней до начала лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО
Обратимые селективные ингибиторы МАО-А (например, моклобемид) также противопоказаны
Необратимые селективные ингибиторы МАО-В (селегилин, разагилин) не рекомендовано сочетать с вортиоксетином, не смотря на отсутствие такого предостережения для СИОЗС.
Лекарственные средства, снижающие судорожный порог — следует с осторожностью применять с другими антидепрессантами (ТЦА, СИОЗС, СИОЗСН, бупропион), нейролептиками (фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), а также мефлохином и трамадолом.

Электросудорожная терапия — исследования не проводились.
Ингибиторы цитохрома Р450 — увеличение частоты побочных эффектов, требуется снижения дозы.
Омепразол — влияние однократного приема 40 мг омепразола (ингибитор CYP2C19) на фармакокинетику вортиоксетина у здоровых добровольцев не наблюдалось.
Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) — наблюдается снижение AUC вортиоксетина на 72%, может потребоваться коррекция дозы.
Ацетилсалициловая кислота — взаимодействия не отмечено.
Антикоагулянты и антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота) — взаимодействия не отмечено. Однако, как и при применении других серотонинергических средств, следует проявлять осторожность при применении вортиоксетина в сочетании с пероральными антикоагулянтами или антиагрегантами из-за потенциального повышения риска кровотечений.
Алкоголь — существенных эффектов не отмечено

Однако применять вортиоксетин в сочетании с алкоголем не рекомендуется.
Бензодиазепины — не отмечено существенных побочных эффектов.
Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) — влияние на уровни половых гормонов (по сравнению с плацебо) после одновременного применения вортиоксетина с КОК (этинилэстрадиол 30 мкг / левоноргестрел 150 мкг) не обнаружено.
Литий и триптофан — были сообщения об усилении эффектов при использовании антидепрессантов серотонинергического действия вместе с литием или триптофаном, поэтому при одновременном применении с этими лекарственными средствами следует быть осторожным.

Аналоги

  1. Алвента
  2. Венлаксор
  3. Велаксин
  4. Депрексор
  5. Медофаксин
  6. Префаксин

Из ряда селективных ингибиторов обратного захвата серотонина наряду с Бринтелликсом большой популярностью пользуются: Целлекс, Паксил, Флуоксетин, Прозак, Золофт, Сарафем, Эсциталопрам.

Эти препараты признаются самыми современными средствами в борьбе с депрессиями и тревогой. Они обладают выраженным лечебным эффектом и наиболее мягкими побочными действиями.

К новым антидепрессивным аналогам, но из другого ряда (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) относятся: Венлафаксин, Десвелафаксин, Дулоксетин, Фетзима.

Для лечения депрессии существуют и средства из ряда трициклических антидепрессантов (Амитриптилин, Дезипрамин, Тофранил, Авентил, Тримипрамин), а также ингибиторы моноаминоксидазы (Нардил, Изокарбоксазид, Селегилин).

По своему действию эти препараты схожи с Бринтелликсом, но они считаются более токсичными для организма, так как вызывают серьезные побочные реакции.

Антидепрессант «Бринтелликс»

Антидепрессант: Бринтелликс (Brintellix) Производитель: H. Lundbeck A/S (Дания) Действующее вещество: Вортиоксетин (Vortioxetine) Вортиоксетин, коммерческое название которого Бринтелликс, – антидепрессант препарат нового поколения. Он представлен на рынке антидепрессантов и «Такеда» для лечения различных видов депрессивных проявлений у взрослых пациентов.

Это так называемый мультимодальный антидепрессант, способный воздействовать на симптоматику болезней разными способами.

Он блокирует обратный захват серотонина и связан с серотониновыми рецепторами для непосредственного серотонинергического действия.

Поэтому Бринтелликс действует оперативно, результативно, с меньшим числом побочных эффектов и одобрен к использованию при лечении депрессии во многих странах, включая Россию.

Важно лишь осознавать, что для эффективного результата требуется выбор безопасной и эффективной дозировки, четкая продолжительность курса лечения и гибкое внесение, по необходимости, терапевтических модификаций. Все эти вопросы решаются строго индивидуально с лечащим врачом

Бринтелликс инструкция

В основе механизма действия вортиоксетина лежит его прямая модулирующая серотонинергическая активность и способность ингибировать белок, переносящий серотонин.

Подобная фармакологическое действие, именуемое антимодальным, лежит в корне антидепрессивных характеристик вещества, а исследования на животных показали улучшение когнитивных функций, состояния памяти и способности к обучению.

Способ применения и дозировка

Принятие внутрь, независимо от приема еды. Начальная доза – 10 мг раз в день, которая может быть максимально увеличена или снижена в два раза. После полного снятия симптомов депрессии, рекомендуется продолжить лечение еще полгода для его закрепления.

Побочные действия

  • видение странных снов,
  • потение по ночам,
  • приливы,
  • тошнота и рвота,
  • поносы и запоры,
  • серотониновый синдром,
  • зуд, в том числе генерализированный,
  • головокружение.

Эффекты в доклинике

Доклинические исследования показали, что мультимодадьный фармакологический профиль вортиоксетина определяет его отличия от СИОЗС и СИОЗСН по ряду аспектов. В частности, вортиоксетин эффективен в СИОЗСН-нечувствительных моделях депрессии у животных (модель острой отмены прогестерона) . Клинические и доклинические данные свидетельствуют о том, что острая отмена прогестерона может вызывать депрессию, тревогу, раздражительность, ангедонию и социальную отстраненность. Данная модель считается СИОЗС- и СИОЗСН-нечувствительной. Тем не менее, в данной модели эффективны селективный агонист 5-HT1A (флесиноксан) и селективный антагонист 5-HT3 (ондансетрон).

Аналогичным образом вортиоксетин оказался эффективен в модели когнитивных нарушений, вызванных истощением серотонина ингибитором триптофангидроксилазы. Эсциталопрам и дулоксетин оказались в данной модели неэффективными, в отличие от селективного агониста 5-HT1A флесиноксана . Кроме того, введение вортиоксетина в течение 1 месяца, частично компенсировало нарушения визуально-пространственной памяти у 12-месячных мышей, при этом флуоксетин был неэффективен.

Исследования ЭЭГ показали большие различия эффектов вортиоксетина и СИОЗС(Н) на биоэлектрическую активность коры головного мозга. В отличие от эсциталопрама и дулоксетина, вортиоксетин дозозависимо повышал уровень бодрствования, как и флесиноксан, дулоксетин и ондансетрон, но не эсциталопрам. Количественный спектральный анализ ЭЭГ показал, что вортиоксетин повышает мощность θ (4–8 Hz), α (8–12 Hz) и γ (30–50 Hz) осцилляций во фронтальной коре. Дулоксетин же не влиял на θ- и γ-ритм, но снижал мощность α-ритма, а эсциталопрам не вызывал никаких изменений. Ондансетрон (селективный антагонист 5-НТ3 рецптора) и селективный 5-НТ7-антагонист SB-269970 (≈31–35% occupancy) повышал мощность θ-ритма. Флесиноксан (≈41% occupancy) повышал мощность θ- и γ-ритма. Таким образом, вортиоксетин отличается от эсциталопрама и дулоксетина тем, что усиливает амплитуду θ-, α- и γ-осцилляций в коре лобных долей головного мозга. Следствием этого, вероятно, и является активация корковых сетей отвечающих за когнитивные функции.

Читайте также: